Показания к применению

Тамоксифен — препарат, который является антагонистом рецепторов эстрогена в тканях молочной железы. Уже более 30 лет он используется для лечения рака груди ER+ типа (эстрогена рецептор-положительного), как на ранней стадии, так и на стадии метастазов. В качестве адьювантной терапии тамоксифен используется для предотвращения рецидивов после завершения лечения курса лечения. В группе женщин с повышенным риском развития рака груди, в том числе после менопаузы, тамоксифен может назначаться для предотвращения развития рака. По всей видимости, прием данного препарата замедляет или останавливает деление раковых клеток (цитостатическое действие).

Механизм действия

Тамоксифен относится к группе селективных модуляторов рецепторов эстрогена. Его действие зависит от наличия в клетках той или иной ткани дополнительных белков, взаимодействующих с ER — коактиваторов или корепрессоров. В результате в клетках молочной железы тамоксифен выступает как антагонист рецепторов, блокируя их действие, а в остальных тканях, в частности в клетках эндометрия и костной ткани, он является агонистом рецепторов, приводя к их активации. Этим обусловлен тот факт, что прием тамоксифена повышает риск развития рака матки, но в то же время, препятствует развитию остеопороза у женщин в период после менопаузы. Таким образом, в постменопаузальный период прием тамоксифена воспроизводит некоторые эффекты гормон-заместительной терапии. До наступления менопаузы, напротив, его прием может вызывать побочные эффекты, напоминающие симптомы менопаузы — приливы, головная боль, сухость и зуд во влагалище.

Результаты исследования гена ABCC2 свидетельствуют о пониженной эффективности тамоксифена в качестве адьювантной терапии при лечении рака молочной железы.