Показания к применению

Сукцинилхолин — деполяризующий миорелаксант. Миорелаксанты подавляют нервно-мышечную проводимость благодаря структурному сходству с ацетилхолином. Это сходство объясняет механизм действия, побочные эффекты и метаболизм сукцинилхолина. По этой же причине аллергия к одному миорелаксанту свидетельствует о высоком риске перекрестной аллергии к другим миорелаксантам.

Механизм действия

Деполяризующие миорелаксанты, по структуре напоминающие АХ, взаимодействуют с Н-холинорецепторами и вызывают потенциал действия мышечной клетки. Эффект деполяризующих мышечных релаксантов (сукцинилхолин) связан с тем, что они действуют на постсинаптическую мембрану подобно АХ, вызывая ее деполяризацию и стимуляцию мышечного волокна. Однако, в отличие от АХ, деполяризующие миорелаксанты не гидролизуются ацетилхолинэстеразой, и их концентрация в синаптической щели достаточно долго не снижается, что вызывает длительную деполяризацию концевой пластины. Длительная деполяризация концевой пластины приводит к миорелаксации.

Генетика

Метаболизм сукцинилхолина определяется вариантами гена BCHE, кодирующего бутирилхолинэстеразу, участвующую в метаболизме сукцинилхолина. В гетерозиготном состоянии rs1799807 активность этого фермента снижается на 30% и метаболизм сукцинилхолина замедляется, что приводит к снижению фармакологического эффекта сукцинилхолин, при гомозиготном генотипе эффективность препарата крайне низкая. При этом повышение дозировки сильно увеличивает риск побочных эффектов.

Результаты исследования гена BCHE свидетельствуют о хорошем фармакологическом эффекте стандартной дозировки сукцинилхолина.