Показания к применению
Статины считаются безопасными и наиболее эффективными препаратами для лечения гиперхолестеринемии, одного из основных факторов риска развития атеросклероза. Наиболее распространённым побочным эффектом приёма статинов является миотоксичность, в форме миопатии, миалгии, рабдоминолиза и миозитов. Наиболее распространёнными клиническими симптомами являются миалгия или мышечная слабость, сопровождающаяся повышением уровня креатинкиназы в 10 и более раз. Рабдомиолиз — наиболее распространённый неблагоприятный эффект приёма статинов, который может привести к острой почечной недостаточности, диссеминированному внутрисосудистому свертыванию и смерти. Точная патофизиология миопатии индуцированной статинами не установлена.
Механизм действия
Склонность к миопатии при приеме статинов связана с вариациями в гене SLCO1B1. Ген SLCO1B1 кодирует полипептид 1B1, транспортирующий органические анионы (OATP1B1, известный также как OATP-C или OATP2), который регулирует также транспорт статинов и других препаратов из кровотока в клетки печени. Некоторые полиморфизмы приводят к снижению активности транспортера OATP1B1 и повышению содержания статинов в крови, что увеличивает их потенциальную токсичность для мышечной ткани.
Генетика
Показана ассоциация вариантов гена SLCO1B1, rs4149056 и rs4363657 со значительным увеличением риска миопатии при приеме статинов. Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов США рекомендует снижать ежедневную дозировку статинов для пациентов-носителей затронутых аллелей.
Результаты исследования свидетельствуют о наличии у вас повышенной предрасположенности к миопатиям при лечении статинами.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (USFDA) рекомендует снижать ежедневную дозировку статинов для пациентов-носителей этих вариантов гена SLCO1B1.