Показания к применению

Росиглитазон — гипогликемический препарат из группы тиазолидиндионов. Понижает содержание глюкозы в крови, повышая чувствительность к инсулину жировой ткани, скелетных мышц и тканей печени. Способствует сохранению функции β-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков Лангерганса в поджелудочной железе, предупреждает развитие выраженной гипергликемии. Установлено также, что росиглитазон значительно замедляет развитие почечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии.

Механизм действия

Является селективным агонистом ядерных рецепторов PPARγ. У человека эти рецепторы находятся в основных для действия инсулина «тканях-мишенях»: в жировой ткани, в скелетной мускулатуре и печени. PPARγ регулируют транскрипцию инсулинответственных генов, вовлеченных в контроль над продукцией, транспортом и утилизацией глюкозы. Кроме того, PPARγ-чувствительные гены принимают участие в метаболизме жирных кислот.

Генетика

Фармакогенетические особенности росиглитазона связаны с полиморфностью гена LPIN1. Этот ген кодирует белок lipin-1, связанный с потерей жировой ткани, жировой дистрофией печени, гипертриглицеридемией и резистентностью к инсулину. Показано, что вариант rs10192566 связан с лучшими показателями уровня глюкозы натощак, показателей нагрузочных проб и нормализацией показателей гликированного гемоглобина ответом на лечение росиглитазоном у больных сахарным диабетом второго типа.

Результаты исследования свидетельствуют об обычной эффективности росиглитазона при лечении сахарного диабета 2-го типа.