Показания к применению

Бисфосфонаты — класс препаратов, предотвращающих потерю костной массы и используемых для лечения остеопороза и аналогичных заболеваний. Называются бисфосфонатами, так как их молекулы содержат два фосфоната.

Механизм действия

Механизм действия основывается на структурной аналогии с пирофосфатами. Бисфосфонатная группа имитирует структуру пирофосфата, тем самым ингибируя активацию ферментов, которые утилизируют пирофосфаты. Специфика препаратов на основе бисфосфонатов основана на двух фосфонатах (и, возможно, гидроксиле R1), которые работают вместе для координации ионов кальция. Молекулы бисфосфонатов связываются с кальцием и накапливаются в высокой концентрации только в костях. Бисфосфонаты при попадании в костную ткань уничтожаются клетками остеокластов.

Генетика

Фармакогенетические особенности приема бисфосфонатов связаны с мутациями в гене FDPS. Этот ген кодирует фермент, который катализирует синтез фарнезилпирофосфата, являющимся ключевым промежуточным продуктом синтеза холестерина и лигандом или агонистом для определенных гормональных рецепторов.

Результаты исследования свидетельствуют о повышенной эффективности лечения бисфосфонатами.